metabolisme obat. Tempat perubahan kimia atau metabolisme obat dalam tubuh terutama terjadi di hati yakni di membran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan di cytosol. metabolisme obat

Latar Belakang Metabolisme atau biotransformasi merupakan bagian proses dalam tubuh. absorbsi obat, distribusi, dan eliminasi (metabolisme dan ekskresi) (Shargel dan Yu, 2005). Memahami perubahan ini dapat membantu memandu keputusan yang ditentukan. Induksi enzim: dapat meningkatkan kecepatan biotransmormasi dirinya sendiri, atau obat lain yang dimetabolisme oleh enzim yang sama Ædapat menyebabkan toleransi 2. DASAR TEORI Metabolisme obat terutama terjadi di hati, yakni di membran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan di cytosol. Metabolisme adalah perubahan senyawa menjadi bentuk metabolit di organ hati dengan bantuan. Asupan energi-protein yang tidak adekuat, adanya malnutrisi energi protein, dan hipoalbuminemia dapat mengakibatkan absorpsi dan transportasi obat ke. 2. Ras dan respon obat •Perbedaan genetik dalam enzim metabolisme obat berperan terhadap variasi pencapaian kadar obat dalam darah •Perbedaan pola hidup (diet) juga mengganggu enzim metabolisme obat •Perbedaan respon terhadap obat •Contoh: Di Amerika, propanolol β blocker kurang efektif dalam menurunkan tekananMetabolisme obat dibagi menjadi 2 fase, yakni fase I yang merupakan fase reduksi, oksidasi, dan hidrolisis; dan fase II yang merupakan reaksi konjugasi dengan substrat lain, misalnya asam glukoronat, asam sulfat, asam asetat, dan asam-asam amino. Beberapa isoenzim CYP yang penting dalam metabolisme obat, antara lain: CYP2D6 yang dikenal juga sebagai debrisoquin hidroksilase dan merupakan isoenzim. Mengembangkan. Reaksi metabolik fase I. Efek obesitas terhadap absorpsi. Metabolisme menyesuaikan energi untuk proses vital dan membentuk energi baru. obat bertambah. Berikut adalah ciri-ciri metabolisme tubuh yang baik: Lebih Banyak Energi yang membuat kita bersemangat dalam menjalani aktivitas harian. Induksi enzim b. Metabolisme obat adalah proses perubahan struktur kimia obat yang mayoritas terjadi di organ hati serta dipengaruhi oleh beberapa hal. Farmakodinamik. Metabolisme sering disebut sebagai biotransformasi dan merupakan suatu istilah yang menggambarkan metabolisme obat. Farmakokinetik Obat pada Kehamilan dan Laktasi Dewi Selvina Rosdiana Modul Reproduksi UNIB, 17-18 Nov 2011 Outline • Farmakokinetik obat pada kehamilan - Absorbsi, Distribusi, Metabolisme, Ekskresi • Faktor yang mempengaruhi transfer obat ke fetus • Keamanan obat pada kehamilan (Kategori FDA) • Penggunaan obat pada laktasi. Merangsang atau menstimulasi yang secara langsung maupun tidak langsung merangsang aktivitas otak, sumsum tulang belakang beserta sarafnya. Banyak obat, seperti barbiturat dan amfetamin, dimetabolisasi oleh hati. Kombinasi obat sintetis dengan herbal telah. Obat yang hilang selama absorpsi ini terutama karena pengaruh dinding usus dan liver. Proses metabolisme. Metabolisme obat merupakan bagian dari kinetika obat, yakni proses masuknya obat ke dalam tubuh, lalu diserap, hingga dikeluarkan zat sisanya. Kurang tidur dapat mengurangi jumlah kalori yang dibakar oleh tubuh, meningkatkan hormon stres yang bisa meningkatkan penimbunan lemak, serta memicu rasa lapar. Xenobiotik yang terpajan pada manusia meliputi. E. Cara kerja obat bisa sangat berpengaruh terhadap metabolisme tubuh seseorang. 2011) Perubahan farmakokinetik dapat dikaitkan terutama perubahan faktor. Disamping itu, pada usia tua kejadian efek samping obat lebih banyak terjadi hal ini disebabkan karena semakin meningkatnya usia proses metabolisme akan semakin lambat sehingga clearance hepar, aktivitas enzimatik, dan ketersedian kofaktor endogen yang membantu metabolisme obat menurun (Reni dkk. Itulah hal yang seirng kita lihat oleh adanya pengaruh gen tersebut. metabolit umumnya kurang aktif daripada obat asalnya. c. METABOLISME OBAT. Efek yang timbul setelah pemberian obat akan berbeda untuk setiap individu. Apt LABORATORIUM FARMAKOLOGI DAN TOKSIKOLOGI FAKULTAS ILMU. First pass effect atau first-pass metabolism atau presystemic metabolism adalah fenomena metabolisme obat dimana konsentrasi obat berkurang secara besar sebelum mencapai sirkulasi sistemik. dalam sistem kehidupan. Metabolisme obat adalah proses perubahan. Sebelum suatu obat yang diberikan dapat mencapai tempat kerjanya dalam konsentrasi yang efektif, obat tersebut harus menembus sejumlah pembatas (barrier) yang merupakan membran. Pada proses metabolisme sebagian obat diubah menjadi metabolit yang kurang. Metabolisme obat. Pola cedera pada DILI; Jenis cedera:. HEMOGLOBIN Hemoglobin adalah molekul hem dalam sel eritrosit yang mengandung hampir duapertiga kebutuhan besi tubuh. KOMPAS. Metabolisme atau biotransformasi dan ekskresi bentuk utuh atau bentuk aktif merupakan proses eliminasi obat. Jenis obat selain NSAID yang diresepkan terlihat pada tabel 2. Fase II : Proses konjugasi dengan asam glukoronat, asam sulfat, asam asetat, atau suatu asam amino lain yang dibantu oleh enzim sitokrom P 450. metabolisme obat: a. [2] Farmakodinamik. Obat – obat yang bekerja terhadap susunan saraf pusat berdasarkan efek farmakodinamiknya dibagi atas dua golongan besar yaitu : 1. Menganalisis Efek obat Hipoglikemia Oral dan Obat. Pada azasnya tiap obat merupakan zat asing yang tidak diinginkan dari badan dan badan berusaha merombak zat tersebut menjadi metabolit yang bersifat hidrofil agar lebih lancar diekskresikan melalui ginajl, jadi reaksi. Sedangkan proses metabolisme dengan tidak melibatkan enzim akan memperlambat suatu reaksi kimia. Rute sublingual/bukal diindikasikan untuk obat dengan metabolisme lintas pertama yang tinggi, yang perlu menghindari metabolisme yang terjadi di hati. Dengan perubahan ini obat aktif umumnya. selvia rahmi. , Apt. 2006. , 2007). (Anonim,2008). Pernyataan tersebut didukung oleh pendapat Yuslianti et al. Pada manusia, metabolisme obat disediakan oleh sitokrom milik tiga keluarga: P450-I, P450-II dan P450-III. Menganalisis efek Farmakokinetik Obat pada hewan uji 3. Hal ini berkaitan dengan faktor metabolisme yang berbeda bagi setiap jenis spesies. Tiamin berperan sebagai kofaktor enzim piruvat dehidrogenase. meningkatkan jumlah yang diserap. Metabolisme obat sering juga disebut biotransformasi, metabolisme obat terutama terjadi dihati, yakni di mambran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan dicytosol. Farmakodinamik Lisinopril merupakan sebuah obat yang dapat menghambat angiotensin-converting. Adenosine yang terbentuk, dimetabolisme menjadi hypoxanthine kemudian dimetabolisme kembali menjadi xanthine, sedangkan Guanosine langsung. 1. Metabolisme : transformasi struktur obat dg jalan oksidasi,reduksi,hidrolisis atau konjugasi (hepar) 4. Simetidin dan. 4. Metabolisme (Biotransformasi) • Tujuan metabolisme obat adalah pengubahannya yang sedemikian rupa hingga. Beberapa penelitian telah dilakukan tentang pengaruh dari genotipe CYP2C19 pada penyembuhan infeksi H. "Pada pasien gagal ginjal. • Pada umumnya obat dimetabolisme oleh enzim mikrosom di retikulum endoplasma sel hati. , 1995). Oleh karena itu sangat penting diketahui bagaimana cara badan telah. JALUR METABOLISME OBAT •Terdiri dari dua fase: fase 1 dan fase 2 •Fase 1 memasukkan gugus fungsional sehingga membuat senyawa cukup hidrofil dan mudah untuk berkonjugasi pada tahap kedua •Fase 2 mengikat gugus fungsional hasil fase 1 menjadi bentuk yang mudah terionisasi lebih polar sehingga mudah dieksresikanMetabolisme obat atau sering disebut biotransformasi. Latar belakang: Diabetes melitus yaitu gangguan metabolisme yang ditandai dengan hiperglikemia. I. 2. Sementara faktor risiko terkait obat yaitu dosis dan metabolisme obat hepatik, lipofilisitas, penggunaan obat bersamaan (interaksi obat), dan pengaruh keberadaan gugus kimia tertentu. Efek karakteristik dari obat akan hilang, apabila obat telah bergerak ke luar dari badan dan konsekuensi dari letak aksinya baik dalam bentuk yang tidak berubah atau setelah mengalami metabolisme obat dan terjadi metabolit yang dikeluarkan melalui proses ekskresi. Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Sedangkan obat-obat yang dapat menghambat metabolisme (enzyme inhibator) akan meningkatkan kadar obat obyek sehingga terjadi efek toksik, termasuk kloramfenikol, fenilbutason, alopurinol, simetidin dan lain-lain. Hati merupakan organ tubuh tempat utama. Setyaningrum Rahmawaty, A. Majalah Farmaseutik, Vol. Kemotilan (motilitas) usus memengaruhi pelarutan (disolusi) obat dan dapat memengaruhi laju degradasi kimia obat oleh mikroflora pada usus. metabolisme obat terjadi terutama di hati, yakni di membran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan di cytosol. Metabolisme Metabolisme atau biotransformasi obat adalah proses tubuh mengubah komposisi obat sehingga menjadi lebih larut air untuk dapat keluarkan dari tubuh. Irenne Agustina. Meranang pengaturan dosis 3. Berbagai interaksi obat terjadi karena adanya suatu obat yang merangsang metabolisme obat lain. METABOLISME OBAT Tujuan Percobaan Mempelajari pengaruh beberapa senyawa kimia terhadap enzim pemetabolisme obat dengan mengkur efek farmakologinya. Nasib obat di dalam tubuh Pelakuan tubuh terhadap obat ada 4 proses : 1. pylori dalam berbagai populasi. Perkembangan Sejarah Obat Obat adalah: Semua zat baik kimiawi, hewani, maupun nabati, yang dalam dosis layak dapat menyembuhkan, meringankan atau mencegah penyakit. Pengetahuan metabolisme obat sangatlah penting untuk membuat keputusan terapetik yang tepat. Metabolisme adalah proses biotransformasi suatu struktur obat oleh enzim hepar dan ginjal meliputi reaksi fase I dengan sitokrom. METABOLISME OBAT Kuliah Kimia Medisinal STFB Deden Indra Dinata, M. Metabolisme atau biotransformasi dan ekskresi bentuk utuh atau bentuk aktif merupakan proses. Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang non polar (larut lemak) menjadi polar (larut air)agar dapat diekskresikan melalui ginjal atau empedu. Farmakokinetik atau kinetika obat adalah nasib obat dalam tubuh atau efek tubuh terhadap obat. Reaksi metabolisme obat terbagi menjadi 2 fase, yaitu. Fasa ini berperan dalam ketersediaan obat untuk mencapai jaringan sasaran (target) atau reseptor sehingga dapat menimbulkan respons biologis. Reaksi metabolisme obat sebagian besar terjadi pada organ hati, khususnya pada subseluler retikulum endoplasma. Tempat Metabolisme Obat. Penting untuk diingat bahwa meskipun sebagian dosis obat yang diberikan menghindar dari efek lintas pertama, obat ini kemungkinan besar masih akan dimetabolisme. Metabolisme obat terjadi terutama di hati, yakni di membran endoplasmic reticulum. b) Faktor fisika –kimia (Jantzen and Robinson, 1996): 1. Dalam hal ini dosis obat yang eliminasinya terutama melalui metabolisme di hati harus disesuaikan atau dikurangi. Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Reaksi fase I dilakkan oleh enzim sitorkrom P450 (CYP) sebagai enzim pengoksidasi, dan merupakan. Dengan perubahan ini obat aktif umumnya diubah. Dari 57 isoform sitokrom P450 yang terdapat dalam tubuh manusia, isoform 3A4 (CYP3A4) terlibat dalam sekitar 50% metabolisme obat-obatan yang digunakan dalam terapi (2). Dalam proses metabolisme dapat terjadi metabolisme obat berupa induksi atau inhibisi enzim pemetabolisme, terutama. Pengaruh faktor genetik terhadap metabolisme obat. Nantinya, energi yang dihasilkan akan memiliki banyak kegunaan dalam aktivitas sehari-hari, mulai dari berat badan yang terkontrol, sirkulasi darah yang. Mempengaruhi sistem distribusi obat Æ membatasi interaksi obat dengan reseptor, menghambat metabolisme dan ekskresi obat Æ memperpanjang masa kerja obat. target kerja obat akan dapat mem-pengruhi respon obat dalam tubuh (Rothberg, B. Kerusakan ini secara langsung memengaruhi aktivitas enzim dan akibatnya. Peran obat g. Namun, belum semua yang memahami jenis obat seperti apa. 4 Biotransformasi atau metabolisme obat adalah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam. METABOLISME OBATI. Sampai saat ini [14, 153, untuk memperkirakan aktivi­ tas metabolisme obat dilakukan dengan cara menentukan parameter farmakokinetik dari suatu model obat (drug mcu— fceiO. metabolisme sebagian besar obat, yaitu sekitar 75% metabolisme obat melibatkan enzim ini (1). Berikut ini penjelasan lengkapnya untuk Anda. Fase Metabolisme Metabolisme obat terdiri dari 2 fase:Metabolisme (bahasa Yunani:. 6 No. Kompetisi (interaksi obat) : terjadi pada obat yang dimetabolisir oleh sistem enzim yang sama (contoh : alcohol dan barbiturates) 4. Banyak yang mengatakan bahwa makanan tertentu dapat meningkatkan metabolisme, tetapi ini tidak benar. Contohnya, pasien yang menjalani pengobatan tiroid atau pengencer. Metabolisme obat adalah proses modifikasi biokimia senyawa obat oleh organisme hidup, pada umumnya dilakukan melalui proses enzimatik. Hati yang sehat melakukan detoksifikasi dengan 2 mekanisme, disebut fase I dan fase II. Absorpsi Absorbsi secara klasik didefinisikan sebagai suatu fenomena yang memungkinkan suatu zat aktif melalui jalur pemberian obat melalui sistem peredaran darah, dan penyerapan obat terjadi secara langsung dengan mekanisme perlintasan membran. Menaksir kemungkinan tjd resiko / bahaya zat lain 4. a. Disamping penggunaannya dalam terapi, obat-obat SSP dipakai walaupun. (2016) yang menyatakan bahwa, dalam dunia farmasitikal harus mengutamakan1. 2. Tempat metabolisme yang lain (ekstrahepatik) adalah : dinding usus, ginjal, paru , darah, otak dan kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus). INDUKSI ENZIM METABOLISME • • • • • • pemberian obat bersama dengan obat lain yang bersifat enzyme inducer: Mempercepat proses metabolisme Menurunkan kadar obat bebas dalam plasma efek farmakologis Masa kerja menjadi lebih singkat Perhatikan toksisitas obat karena pembentukan metabolit reaktif, ex: asetaminofen diidnduksi oleh. Metabolisme sering juga disebut biotransformasi atau perubahan kimiawi obat dalam tubuh. Si Manfaat studi tentang proses metabolisme obat : 1. Umumnya, proses ini mengurangi atau menghilangkan. METABOLISME OBAT I. Tempat. II. •Perubahan distribusi atau metabolisme suatu obat setelah pemberian berulang, yang membuat dosis obat yang diberikan menghasilkan kadar dalam darah yang semakin berkurang dibandingkan dengan dosis yang sama pada pemberian pertama kali. Contoh obat yang menunjukkan metabolisme lintas pertama yaitu aspirin dan lidokain. Metabolisme, biasanya hidrolisis ester atau ikatan amida, lang. Gambar 1. pada Penyakit Ginjal Kronik . 1. • Reaksi. Farmakokinetik simvastatin dimulai dari proses absorbsi peroral, kadar simvastatin puncak dapat segera tercapai dalam 4 jam setelah obat dikonsumsi. FISIOLOGI ADME (ABSORPSI, DISTRIBUSI, MEKANISME DAN EKSKRESI) 1. Beberapa kasus gangguan metabolik, baik pada anak-anak maupun orang dewasa, memerlukan perawatan intensif. UJI EFEK SEDATIF. Farmakoterapi e. • - reduksi: mis. Akan tetapi, tidak selalu seperti itu, kadang-kadang metabolit sama aktifnya. Memecah sulfasalazin menjadi bagian-bagian yang aktif d. 03k likes | 6. METABOLISME Fase I Obat --- polar Inaktif, lebih aktif Kurang aktif Fase II Sangat polar Tidak aktif 22. Metabolisme obat. Target antifungi pada C. Percobaan II. 1995. Reaksi Fase 1 Reaksi biotransformasi yang mengubah molekul obat secara oksidasi,Metabolisme atau biotransformasi obat adalah proses tubuh mengubah komposisi obat sehingga menjadi lebih larut air untuk dapat keluarkan dari tubuh. Metabolisme dan eliminasi mempengaruhi waktu paruh obat, contohnya pada kelainan fungsi hati atau ginjal, waktu paruh obat menjadi lebih panjang dan lebih sedikit obat dimetabolisasi dan dieliminasi. ISI Metabolisme obat sering juga disebut biotransformasi, metabolisme obat terutama terjadi dihati, yakni di mambran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan dicytosol. Sedangkan obat-obat yang dapat menghambat metabolisme (enzyme inhibator) termasuk kloramfenikol, fenilbutason, alopurinol, simetidin dan lain-lain,akan meningkatkan kadar obat obyek sehingga terjadi efek toksik. Sebagai analgesik, paracetamol menghambat prostaglandin dengan cara berperan sebagai substrat dalam siklus peroksidase enzim COX-1 dan COX-2 dan menghambat peroksinitrit yang merupakan aktivator enzim COX. Tempat metabolisme yang lain adalah dinding usus, ginjal, paru, darah, otak dan kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus). Obat Sistem Saraf Pusat: Uji Analgesik Akibat Induksi Kimia dengan 28 Metode Geliat Efek Obat Sistem Saraf Otonom: Pengaruh Obat Kolinergik dan Antikolinergik 30 terhadap Kelenjar Saliva dan Mata. Penggunaannya dalam dosis normal diberikan kepada penderita gangguan tidur dengan dosis harian rata-rataMetabolisme obat adalah seluruh proses perubahan reaksi biokimia yang terjadi di dalam tubuh makhluk hidup setelah obat tersebut diabsorpsi. Kecepatan metabolisme ini kemungkinan berbeda-beda pada masing-masing individu. I. Keempat faktor tersebut ditentukan oleh sifat fisiko. 17 Gambar 2-10. Hubungan Struktur. . metabolisme. Metabolisme obat melibatkan beberapa enzim, antara lain kelompok CYP-450. Tujuan metabolisme obat adalah mengubah. Perbedaan jenis kelamin; Pada spesies binatang menunjukkan ada pengaruh jenis kelamin terhadap kecepatan metabolisme obat. 3. [1,11] Amoxicillin terutama. REAKSI FASA 2 REAKSI FASA 1. Reaksi fase I yang tidak melibatkan system P-450 : Reaksi ini meliputi oksidasi amin (misalnya, oksidasi katekolamin atau histamine), dehidrogenasi alcoholMetabolisme obat mempunyai dua efek penting, yaitu : 1. Faktor yang mempengaruhi waktu paruh adalah absorpsi, metabolisme dan ekskresi. Untuk menentukan fungsi organ tubuh,. Tempat metabolisme yang lain (ekstrahepatik) adalah pada dinding usus, ginjal, paru , darah, otak dan kulit, juga lumen kolon (oleh flora usus). Dengan perubahan ini obat aktif umumnya diubah menjadi. Pada dosis 250 mg, kadar puncak obat dalam darah adalah 2–6 mg/L. Latihan Kimia Medisinal 2. Sebagai antipiretik, paracetamol. PENDAHULUAN A. AbsorpsiAbsorpsi merupakan proses. Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Si. toksisitas obat. Produk-produk tersebut mungkin terlalu sempurna untuk jadi kenyataan karena memang. Hal ini menjadikan enzim CYP3A4 sebagai enzim yang paling banyak terlibat. Metabolisme obat. 1. Nama kimia dari fenobarbital sendiri adalah asam 5-etil- 5fenilbarbiturat. Fenobarbital struttura.